Pentazocin

Chemická struktura pentazocinu Pentazocin

Pentazocin je synteticky připravený narkotický (opioidní analgetikum) lék používaný k léčbě mírné až středně silné bolesti. Pentazocin se prodává pod několika značkami, například Talwin (s naloxonem) a Talacen (s acetaminofenem). Je třeba poznamenat, že tato sloučenina může existovat jako jeden ze dvou enantiomerů, pojmenovaných (+)-pentazocin a (-)-pentazocin. (-)-pentazocin je agonista kappa-opioidního receptoru, zatímco (+)-pentazocin nikoli a vykazuje selektivitu k příbuznému sigma receptoru.

Nežádoucí účinky jsou podobné jako u morfinu, ale pentazocin může s větší pravděpodobností vyvolávat halucinace a jiné psychotomimetické účinky; kardiovaskulární účinky jej činí nevhodným pro použití při infarktu myokardu. Na rozdíl od morfinu podléhá jeho respirační depresivní účinek „stropnímu“ efektu. Lze jej použít jako analgetika při extrakci zubů s výjimkou pacientů závislých na heroinu.

V 80. letech rekreační uživatelé drog zjistili, že kombinace pentazocinu s antihistaminikem tripelennaminem (nejčastěji vydávaným pod značkou Pyribenzamin) vyvolává euforický pocit podobný tomu, který vyvolává heroin. Uživatelé, kteří již byli na něm závislí, tuto kombinaci často užívali, když pro ně byl heroin nedostupný. Vzhledem k tomu, že tablety tripelennaminu mají typicky modrou barvu, kombinace pentazocin/tripelennamin získala slangový název Ts a blues. Poté, co se o tomto scénáři dozvěděli zdravotničtí profesionálové a úředníci protidrogového oddělení, byl do přípravků obsahujících pentazocin přidán narkotikum-antagonista naloxon a hlášený výskyt jeho zneužívání od té doby prudce klesá. Obecně se tvrdí, že užívání pentazocinu s tripelennaminem vzniklo mezi zubaři, lékaři a zdravotními sestrami na Blízkém západě Spojených států. Novější vývoj je, že pentazocin se kombinuje s methylfenidátem (Ritalin) orální cestou nebo insufflací.

Pentazocin se podává subkutánní, intramuskulární a intravenózní injekcí jako laktát: Obvyklá dávka je ekvivalent pentazocinu 30 až 60 mg každé 3 až 4 hodiny; nemělo by být nutné překročit dávku 360 mg denně. Je také dostupný v 25mg tabletách.

Ve studii zveřejněné 24. března 2003 v časopise Proceedings of the National Academy of Sciences tým vedený výzkumníkem Jeffreym Mogilem z McGillovy univerzity zjistil, že ženy s rudými vlasy potřebují méně pentazocinu na úlevu od bolesti než ženy s jinou barvou vlasů nebo muži jakékoli barvy vlasů.

Pentazocin je ve Spojených státech stále zařazen do seznamu IV podle zákona o regulovaných látkách, a to i s přidáním naloxonu. Na mezinárodní úrovni je pentazocin drogou ze seznamu III podle Úmluvy o psychotropních látkách.

Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol

Aminofenazon, metamizol, fenazon

Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404

Paracetamol (acetaminofen), fenacetin

Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam