Neostigmin
Chemická struktura neostigminu Neostigmin
Neostigmin je parasympatomimetikum, konkrétně reverzibilní inhibitor cholinesterázy. Tím, že zasahuje do odbourávání acetylcholinu, neostigmin nepřímo stimuluje nikotinové i muskarinové receptory. Prochází hematoencefalickou bariérou, i když špatně. Neostigmin se váže na aniontové místo cholinesterázy. Lék blokuje aktivní místo acetylcholinesterázy, takže enzym již nemůže rozkládat molekuly acetylcholinu dříve, než se dostanou k postsynaptickým membránovým receptorům. Tím je umožněno dosažení prahu, aby mohl být v dalším neuronu spuštěn nový impuls. U myastenie gravis je příliš málo acetylcholinových receptorů, takže při zablokování acetylcholinesterázy se acetylcholin může navázat na těch několik málo receptorů a vyvolat svalovou kontrakci.
Používá se ke zlepšení svalového tonu u osob s myastenií gravis a běžně při anestezii na konci operace ke zvrácení účinku nedepolarizujících svalových relaxancií, jako je vekuronium.
Mohlo by vás zajímat: Neoteleologie
Lze jej také použít při retenci moči v důsledku celkové anestezie a k léčbě toxicity kurariformních léků.
Neostigmin způsobuje zpomalení srdeční frekvence (bradykardii), proto se obvykle podává spolu s parasympatolytickým lékem, jako je atropin nebo glykopyrolát.
Neostigmin je dostupný pod několika obchodními názvy, například Prostigmin®.
Neostigmin poprvé syntetizovali Aeschlimann a Reinert v roce 1931.
Stigmin (neostigmin, pyridostigmin, distigmin) - Ambenonium
Pilokarpin - cholin alfoscerát
Ambenonium - Demecarium - Stigmin (Neostigmin, Fyzostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin)
Galantamin - metrifonát - donepezil - takrin - edrofonium
apraklonidin - brimonidin - klonidin - dipivefrin - adrenalin
Aceklidin - Acetylcholin - Karbachol - Demekarium - Echothiofát - Stigmin (Fluostigmin, Neostigmin, Fyzostigmin) - Paraoxon - Pilokarpin
Acetazolamid - Brinzolamid - Diklofenamid - Dorzolamid - Metazolamid
Befunolol - Betaxolol - Carteolol - Levobunolol - Metipranolol - Timolol
Bimatoprost - Latanoprost - Travoprost - Unoprostone
Dapiprazol - Guanethidin