Glukokortikoidní receptor
Glukokortikoidní receptor (GR) nebo nukleární receptorová podskupina 3, skupina C, člen 1 je ligandem aktivovaný intracytoplasmatický transkripční faktor, který interaguje s vysokou afinitou ke kortizolu a dalším glukokortikoidům.
GR je řízen genem NR3Cl na chromozomu 5 (5q31).
Struktura GR se podobně jako ostatní steroidní receptory skládá z variabilní domény, domény vázající DNA se zinkovými prsty, oblasti pantů a domény vázající hormony s konečným karboxy terminálem.
Mohlo by vás zajímat: Glukokortikoidum
Kortizol difunduje buněčnou stěnou do cytoplazmy a váže se na glukokortikoidní receptor (GR) tvořící komplex GR-hormonů. Zpočátku GR zahrnuje protein tepelného šoku 90 (hsp90), protein tepelného šoku 70 (hsp70) a protein FKBP52 (FK506-vazebný protein 52). Disociace komplexu GR uvolňuje chaperony tepelného šoku a vytváří volné podjednotky kortizolových receptorů, které se vážou jako homodimery. Ty se přes nukleopory přenesou do jádra a zinkovými prsty se vážou na specifické prvky reagující na DNA aktivující transkripci genů. Biologická odpověď závisí na typu buňky.
Relaxin je agonista a RU486 a cyproteron jsou antagonisté GR. Také progesteron a DHEA mají antagonistické účinky na GR.
GR je abnormální v familiární glukokortikoidní rezistenci (PMID 11932321).
Konstitutivní androstanový receptor - Vazebný faktor jádra - E2F - Farnesoidní X receptor - Kruppelovy faktory - Nanog - NF-kB - Oct-4 - P300/CBP - Peroxisomový proliferátor aktivovaný - PIT-1 - Rho faktor - R-SMAD - Sigma faktor - Sox2 - Sp1 - STAT protein
Základní-šroubovice-smyčka-šroubovice: Aryl-uhlovodíkový receptor - Hypoxií indukovatelné faktory - MYC - MyoD - Myogenin - Twist transkripční faktor
Základní leucinový zip: Ccaat-enhancer-binding proteins - CREB -
Základní leucinový zip se smyčkou helix-loop-helix: Transkripční faktor asociovaný s mikroftalmií - Sterolový protein vázající regulační prvek
Steroidní hormonální receptory Typ I: Glukokortikoidní receptor - Mineralokortikoidní receptor - Pohlavní hormonální receptor (Androgen receptor, Estrogen receptor, Progesteron receptor) Typ II: Calcitriol receptor - Retinoid receptor (Retinoic acid receptor, Retinoid X receptor) - Thyroid hormone receptor