Gama-butyrolakton

γ-butyrolakton je hygroskopická bezbarvá olejovitá kapalina se slabým charakteristickým zápachem, která je rozpustná ve vodě. gama-butyrolakton je běžné rozpouštědlo a činidlo v chemii a používá se jako aromatická sloučenina, odstraňovač skvrn, odstraňovač nátěrů a jako rozpouštědlo v některých mokrých hliníkových elektrolytických kondenzátorech.

V extraktech ze vzorků nefalšovaných vín byla nalezena sloučenina gama-butyrolakton (GBL). Toto zjištění naznačuje, že GBL je přirozeně se vyskytující složkou některých vín a může být přítomna v podobných výrobcích. Zjištěná koncentrace činila přibližně 5 μg/ml a byla snadno zjistitelná pomocí jednoduché extrakční techniky s následnou analýzou GC/MS.

gama-butyrolakton lze syntetizovat z kyseliny gama-hydroxymáselné odstraněním vody nebo destilací z takové směsi. Lze jej také získat oxidací tetrahydrofuranu (THF). Jeden takový postup, který poskytuje GBL ve výtěžku až 80 %, využívá bromu generovaného in situ z vodného roztoku bromičnanu sodného a hydrogensíranu draselného.

gama-butirolakton je lakton. Hydrolyzuje se za zásaditých podmínek, např. v roztoku hydroxidu sodného, na gama-hydroxymáselnan sodný, sodnou sůl kyseliny gama-hydroxymáselné. Za kyselých podmínek tvoří rovnovážnou směs obou sloučenin.

GBL není sám o sobě účinný, jeho mechanismus účinku vychází z toho, že je proléčivem gama-hydroxybutyrátu.

Hypnotický účinek GHB se zvyšuje kombinací s alkoholem. Studie na potkanech z roku 2003 ukázala, že GBL v kombinaci s ethanolem vykazuje zesílený hypnotický účinek, protože doba spánku byla delší než u obou jednotlivých složek dohromady.

Gama-butyrolakton se rychle přeměňuje na GHB pomocí enzymů laktamáz, které se nacházejí v krvi. GBL je lipofilnější (rozpustný v tucích) než GHB, a proto se rychleji vstřebává a má vyšší biologickou dostupnost; paradoxem je, že to může znamenat, že GBL má rychlejší nástup účinků než samotný GHB, přestože se jedná o proléčivo. Hladiny enzymu laktamázy se mohou u jednotlivých osob lišit a GBL není sám o sobě aktivní, takže lidé, kteří GBL nikdy předtím nezkusili, mohou mít účinky opožděné nebo menší, než se očekávalo; jakmile si však někdo GBL několikrát vezme, produkce enzymů laktamázy se zvýší a on/ona bude účinky pociťovat jako obvykle.

Vzhledem k těmto farmakokinetickým rozdílům bývá 1,4-B o něco méně účinný, účinkuje pomaleji, ale déle než GHB, zatímco GBL bývá účinnější a rychleji působící než GHB a má přibližně stejnou dobu působení.

GBL je proléčivo GHB. Aby se obešly zákony omezující GHB, byly zavedeny soupravy pro domácí syntézu, které umožňují přeměnit GBL a/nebo 1,4-butandiol na GHB. GBL lze také sám o sobě užívat jako rekreační drogu.

Předávkování GBL může způsobit těžkou nevolnost, kóma a smrt.

Metabolismus probíhá v žaludku a krevní plazmě. GBL působí déle a má kratší nástup než GHB. Jinak jsou účinky podobné jako u GHB, i když v poměru k hmotnosti je výrazně silnější, což znamená, že je třeba odpovídajícím způsobem snížit dávkování. Při požití neředěného perorální cestou může GBL dráždit vnitřnosti. Je možné, že perorální požití GBL způsobí nevolnost a další podobné problémy, možná více než u GHB.

Mililitr čistého GBL se metabolizuje zhruba na gram GHB, takže dávky se pohybují v řádu mililitrů, a to buď najednou, nebo po doušcích v průběhu noci.

Omezení používání GBL

Ačkoli GBL není ve Spojeném království klasifikovanou drogou, riziko ohrožení života lidí se rozpoznává na londýnské gay scéně, kde je užívání rozšířenější než v jiných částech země[Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text]. Na konci roku 2006 byla zahájena kampaň, jejímž cílem bylo snížit počet osob užívajících GBL v této oblasti[Jak se odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]. Účinky této kampaně se teprve projeví.

(metakvalon) (etchlorvynol) (chloralhydrát) (meprobamát) (glutethimid) (Methyprylon) (gama-hydroxybutyrát) (Gamma-butyrolakton) (Propofol)

{Amobarbital) {Aprobarbital) {Butabarbital) {Butalbital) {Hexobarbital) {Mefobarbital) {Pentobarbital) {Fenobarbital) {Secobarbital) {Tiopental sodný) {Talbutal) {Thiobarbital)

Bromazepam - Kamazepam - Karburazepam - Chlordiazepoxid - Cinolazepam - klonazepam - klorazepát - Cyprazepam - Delorazepam - Demoxepam - Diazepam - Doxefazepam - Elfazepam - Ethylkarfluzepát - Ethyl dirazepát - Ethylloflazepát - Fletazepam - Fludiazepam - Flunitrazepam - Flurazepam - Flutemazepam - Flutoprazepam - Fosazepam - Gidazepam - Halazepam - Iclazepam - Lopirazepam - Lorazepam - Lormetazepam - meklonazepam - Medazepam - Menitrazepam - Metaklazepam - Motrazepam - Nimetazepam - Nitrazepam - Nitrazepát - Nordazepam - Nortetrazepam - Oxazepam - Fenazepam - Pinazepam - Pivoxazepam - Prazepam - proflazepam - Quazepam - QH-II-66 - Reclazepam - Sulazepam - Temazepam - Tetrazepam - Tolufazepam - Tuklazepam - Uldazepam

Arfendazam - Clobazam - Lofendazam - Triflubazam

Girisopam - GYKI-52466 - GYKI-52895 - Nerisopam - Tofisopam

Adinazolam - Alprazolam - Estazolam - Flubromazolam - Triazolam

Britasenil - Climazolam - Flumazenil - Imidazenil - L-655,708 - Loprazolam - Midazolam - PWZ-029 - Ro15-4513 - Ro48-6791 - Ro48-8684 - Sarmazenil - SH-053-R-CH3-2′F

Kloxazolam - Flutazolam - Haloxazolam - Mexazolam - Oxazolam

Brotizolam - Cyclotizolam - Clotiazepam - Etizolam

Ripazepam - Zolazepam - Zomebazam

Bentazepam - Devazepid - Ketazolam - Razobazam - Tifluadom

(Acrivastine) (Astemizol) (Azelastin) (bromfeniramin) (Karbinoxamin) (cetirizin) (Chlorfenamin) (Clemastine) (Desloratadin) (Dimenhydrinát) (difenhydramin) (doxylamin) (Loratadin) (Fexofenadin) (Meclizine) (Prometazin) (Triprolidin)

(Valerian plant) (Salvia) (konopí) (Datura) (Kava) (Mandrake)