Chlorprothixen

Chlorprothixenová chemická struktura Chlorprothixen

Chlorprothixen je typické antipsychotické léčivo ze skupiny thioxanthenů. Má nízkou antipsychotickou účinnost (polovina až dvě třetiny chlorpromazinu). Jeho hlavními indikacemi jsou léčba psychotických poruch (např. schizofrenie) a akutní mánie vyskytující se jako součást bipolárních poruch.

Lék byl uveden na trh v roce 1959 v celosvětovém měřítku a je tedy antipsychotikem první generace s více než 45 lety klinických zkušeností. Dodnes je předmětem klinického i výzkumného zájmu.

Chlorprothixen vykazuje silné blokační účinky na následujících postsynaptických receptorech:

Dalšími možnostmi použití jsou předoperační a pooperační stavy s úzkostí a nespavostí, těžká nauzea/zvracení (u hospitalizovaných pacientů), zmírnění úzkosti a agitovanost v důsledku užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu při depresi a mimo schválené indikace zmírnění abstinenčního syndromu po požití alkoholu a opioidů. Může být také používán opatrně k léčbě nonpsychotické podrážděnosti, agresivity a nespavosti u dětských pacientů.

O vlastním antidepresivním účinku chlorprothixenu se diskutovalo, ale zatím nebyl prokázán. Stejně tak není jasné, zda má chlorprothixen skutečné (vnitřní) analgetické účinky. Nicméně chlorprothixen může být použit jako komedikace při těžké chronické bolesti. Stejně jako většina antipsychotik má i chlorprothixen antiemetické účinky.

Chlorprothixen má silnou sedativní aktivitu s vysokým výskytem anticholinergních vedlejších účinků. Typy vyskytujících se vedlejších účinků (sucho v ústech, masivní hypotenze a tachykardie, hyperhidróza, značný přírůstek na váze atd.) obvykle neumožňují podat plnou účinnou dávku pro remisi psychotických poruch. Proto je nutná souběžná léčba s jiným, silnějším, antipsychotickým přípravkem.

Chlorprothixen je strukturálně příbuzný chlorpromazinu, se kterým sdílí v zásadě všechny nežádoucí účinky. Alergické nežádoucí účinky a poškození jater se zřejmě objevují se znatelně nižší frekvencí. Starší lidé jsou zvláště citliví na anticholinergní nežádoucí účinky chlorprothixenu (precipitace glaukomu úzkého úhlu, závažné zácpy, potíže při močení, stavy zmatenosti a delirantu). U pacientů starších 60 let by dávky měly být zvláště nízké.

Časné a pozdní extrapyramidové nežádoucí účinky se mohou vyskytnout, ale byly zaznamenány s nízkou četností (jedna studie s velkým počtem účastníků přinesla celkový počet pouze 1%).

V každém případě by počáteční dávky chlorprothixenu měly být co nejnižší (např. 30 mg před spaním, 15 mg ranní dávka) a měly by se postupně zvyšovat. Pacienti, kteří užívají 90 mg léku denně (a více), by měli být hospitalizováni, zejména v počáteční fázi léčby. Teoretické maximum je 800 mg denně, které obvykle nelze podat kvůli nežádoucím účinkům, jak je uvedeno výše. Starší a pediatričtí pacienti by měli být léčeni zvláště nízkými počátečními dávkami. Zvyšování dávky by mělo být prováděno pomalu.

Na správné tabulce jsou uvedeny některé pokyny pro denní dávkování následovně (v závislosti na klinické situaci). Některé odrážejí prodlouženou klinickou zkušenost z desetiletí užívání.

Pokud má být chlorprothixen vysazen, neměl by být vysazen náhle, ale dávka by měla být postupně snižována.

Chlorprothixen může být zvláště užitečný v klinickém prostředí, kdy je pacient pod přísnou kontrolou. Krevní tlak (nejméně denně), EKG a standardní laboratorní vyšetření (krevní obraz, jaterní a ledvinové testy) by měly být během léčby sledovány/hodnoceny v krátkých intervalech, jak vyžaduje správná klinická praxe.

Chlorprothixen může zvyšovat plazmatické hladiny současně podávaného lithia. Aby se zabránilo intoxikaci lithiem, je třeba pečlivě monitorovat plazmatické hladiny lithia.

Pokud je chlorprothixen podáván souběžně s opioidy, dávka opioidů by měla být snížena (přibližně o 10 mg). 50%), protože chlorprothixen výrazně zesiluje léčebné účinky a vedlejší účinky opioidů.

Vyhněte se současnému užívání chlorprothixenu a tramadolu (Ultram®). Při této kombinaci se mohou vyskytnout masivní záchvaty.

Pokud je chlorprothixen podáván spolu s benzodiazepiny nebo barbituráty, zvažte aditivní sedativní účinky a vznik stavů zmatenosti. Zvolte zejména nízké dávky těchto léků.

Zvláštní opatrnosti je třeba při kombinování chlorprothixenu s jinými anticholinergními léky (tricyklickými antidepresivy a antiparkinsoniky): Zejména u starších osob se může objevit delirium, vysoká horečka, závažná zácpa, dokonce i ileus a glaukom.

Chlorprothixen je uváděn na trh pod značkami Taractan® a Truxal®.