Antagonista serotoninu a inhibitor zpětného vychytávání

Chemická struktura antagonisty serotoninu a inhibitoru zpětného vychytávání trazodonu.

Antagonisté serotoninu a inhibitory zpětného vychytávání (SARI) jsou skupinou léků používaných zejména jako antidepresiva, ale také jako anxiolytika a hypnotika. Působí tak, že antagonizují serotoninové receptory, jako je 5-HT2A, a inhibují zpětné vychytávání serotoninu, norepinefrinu a/nebo dopaminu. Navíc většina z nich působí také jako antagonisté α1-adrenergních receptorů. Většina v současnosti prodávaných SARI patří do skupiny sloučenin fenylpiperazinu.

Vilazodon je příbuzný lék, ale nezapadá do této třídy, protože nefunguje jako antagonista serotoninu a místo toho působí jako částečný agonista receptoru 5-HT1A.

Niaprazin je také příbuzný této skupině, ale neinhibuje zpětné vychytávání serotoninu nebo jiných monoaminů.

Vybrané ligandy působí jako antagonisté (nebo inverzní agonisté v závislosti na daném místě) na všech uvedených receptorech s výjimkou 5-HT1A, kde jsou částečnými agonisty, a jako inhibitory všech uvedených transportérů.

Agonisté: 5-FNE • 6-FNE • Amidephrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinephrin (Adrenalin) • Etilefrin • Ethylnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Methoxamin • Methyldopa • Midodrin • Naphazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oxymetazolin • Fenylefrin • Fenylpanolamin • Pseudoefedrin • Synefrin • TetrahydrozolineAntagonisté: Abanoquil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoxathian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korynanthin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doxazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743• GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioxan • Metazosin • Monatepil • Moxisylyt (Thymoxamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niganserin • Fenoxybenzamin • Fenoxybenzamin • Piperoxan • Prazosin • Quinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipexol • Tamsulosin • Terazosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin* Všimněte si, že mnohé TCA, TeCA, antipsychotika, ergoliny a některé piperaziny jako buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon a mepiprazol antagonizují také α1-adrenergní receptory, což přispívá k jejich vedlejším účinkům, jako je ortostatická hypotenze.

Agonisté: (R)-3-Nitrobifenylin • 4-NEMD • 6-FNE • Amitraz • Apraclonidin • Brimonidin • Cannabivarin • Klonidin • Detomidin • Dexmedetomidin • Dihydroergotamin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Ergotamin • Epinefrin (Adrenalin) • Esprochin • Etilefrin • Ethylnorepinefrin • Guanabenz • Guanfacin • Guanoxabenz • Levonordefrin • Lofexidin • Medetomidin • Methyldopa • Mivazerol • Naphazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Fenylpropanolamin • Piperoxan • Pseudoefedrin • Rilmenidin • Romifidin • Talipexol • Tetrahydrozolin • Tizanidin • Tolonidin • Urapidil • Xylazin • XylometazolineAntagonisté: 1-PP • Adimolozapin • Aptazapin • Atipamezol • BRL-44408 • Buflomedil • Cirazolin • Efaroxan • Esmirtazapin • Fenmetozol • Fluparoxan • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Idazoxan • Mianserin • Mirtazapin • MK-912 • NAN-190 • Olanzapin • Fenoxybenzamin • Piribedil • Rauwolscin • Rotigotin • SB-269,970 • Setiptilin • Spiroxatrin • Sunepitron • Tolazolin • Johimbin* Všimněte si, že mnoho atypických antipsychotik a azapironů jako buspiron a gepiron (prostřednictvím metabolitu 1-PP) antagonizuje také α2-adrenergní receptory.

Agonisté: 2-FNE • 5-FNE • Amibegron • Arbutamin • Arformoterol • Arotinolol • BAAM • Bambuterol • Befunolol • Bitolterol • Broxaterol • Bufenin • Karbuterol • Cimaterol • Klenbuterol • Denopamin • Deterenol • Dipivefrin • Dobutamin • Dopamin • Dopexamine • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etafedrin • Etilefrin • Ethylnorepinefrin • Fenoterol • Formoterol • Hexoprenalin • Higenamin • Indakaterol • Isoetarin • Isoprenalin (Isoproterenol) • Isoxsuprin • Labetalol • Levonordefrin • Levosalbutamol • Mabuterol • Methoxyfenamin • Methyldopa • N-Isopropyloctopamin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Orciprenalin • Oxyfedrin • Feenylpropanolamin • Pirbuterol • Prerbterol • Ractopamin• Procaterol • Pseudoefedrin • Reproterol • Rimiterol • Ritodrin • Salbutamol (Albuterol) • Salmeterol • Solabegron • Terbutalin • Tretoquinol • Xamoterol • Zinterol • Zinterolol • Acebutolol • Adaprolol • Adimolol • Afurolol • Alprenoxim • Amosulalol • Ankarolol • Arnolol • Arotinolol • Atenolol • Befunolol • Betaxolol • Bevantolol • Bisoprolol • Bopindolol • Bormetolol • Bornaprolol • Brefonalol • Bucindolol • Bufetolol • Buftiralol • Bufuralol • Bunitrolol • Bunolol • Bupranolol • Burokrol • Butaxamin • Butidrin • Butofilol • Kapsinolol • Karpindolol • Karvedilol • Celiprolol • Cetamolol • Cikloprolol • Cloranolol • Cyanopindolol • Dalbraminol • Dexpropranolol • Diacetolol • Dichloroisoprenalin • Dihydroalprenolol • Dilevalol • Diprafenon • Drachinolol • Dropranolol • Ecastolol • Epanolol • Ericolol • Ersentilid • Esatenolol • Esmolol • Esprolol • Eugenodilol • Exaprolol • Falintolol • Flestolol • Flusoxolol • Hydroxycarteolol • Hydroxytertatolol • ICI-118,551 • Idropranolol • Indenolol • Indopanolol • Iodocyanopindolol • Isoxaprolol • Isamoltan • Labetalol • Landiolol • Levocikloprolol • Levomoprolol • Medroxalol • Mepindolol • Metalol • Metipranolol • Metoprolol • Moprolol • Nadolol • Nadoxolol • Nafetolol • Nebivolol • Neraminol • Nifenalol • Nipradilol • Oberadilol • Oxprenolol • Pafenolol • Pamatolol • Pargolol • Parodilol • Penbutolol • Penirolol • PhQA-33 • Pindolol • Pirepolol • Practolol • Primidolol • Pronethalol • Propranolol • Ridazolol • Ronactolol • Sochinolol • Spirendolol • SR 59230A • Sulfinalol • TA-2005 • Talinolol • Tazolol • Teoprolol • Tertatolol • Terthianolol • Tienoxolol • Tilisolol • Timolol • Tiprenolol • Tolamolol • Toliprolol • Tribendilol • Trigevolol • Xibenolol • Xipranolol

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu: Amedalin • Atomoxetin (Tomoxetin) • Ciklazindol • Daledalin • Esreboxetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoxetin • Reboxetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloxazin; Inhibitory zpětného vychytávání norepinefrin-dopamin: Amineptin • Bupropion (Amfebutamon) • Fencamin • Fencamfamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaxin • Methylfenidát • Nomifensin • O-2172 • Radafaxin; Inhibitory zpětného vychytávání serotonin-norepinefrinu: Bicifadin • Desvenlafaxin • Duloxetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaxin; Inhibitory zpětného vychytávání serotonin-norepinefrin-dopamin: Braslofenofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303• JNJ-7925476 • JZ-IV-10 • Methylnaftalidát • Nafthynarn • NS-2359 • PRC200-SS • SEP-225,289 • SEP-227,162• Tesofensin; Tricyklická antidepresiva: Amitriptylin • Butriptylin • Cianopramin • Klomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doxepin • Imipramin • Lofepramin • melitracen • Nortriptylin • Trimipramin; Tetracyklická antidepresiva: Amoxapin • Maprotilin • Mianserin • Oxaprotilin • Setiptilin; Ostatní: Kokain • CP-39,332 • EXP-561 • Fezolamin • Ginkgo biloba • Nefazodon • Nefopam • Pridefrin • Tapentadol • Tramadol • Ziprasidon

Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

3-odotyrosin • Aquayamycin • Bulbokapnin • Metirosin • Oudenon

Benserazid • Karbidopa • Genistein • Methyldopa

Bupicomid • Disulfiram • Dopastin • Kyselina fuserová • Nepikastat • Kyselina fenolinová • Tropolon

CGS-19281A • SKF-64139 • SKF-7698

Nesmyslné: Benmoxin • Karoxazon • Echinopsidin • Furazolidon • Hydralazin • Indantadol • Iproclozid • Iproniazid • Isokarboxazid • Isoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoxin • Paraxazon • Phenelzin • Pheniprazin • Fenoxypropazin • Pivalylbenzhydrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranylcypromin; MAO-A selektivní: Amiflamin • Bazinaprin • Befloxaton • Befol • Brofaromin • Cimoxaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidy (Harmin, Harmalin, Tetrahydroharmin, Harman, Norharman, atd.) • Methylen Blue • Metralindol • Minaprin • Moclobemid • Pirlindol • Serkloremine • Tetrindol • Toloxaton • Tyrima; MAO-B selektivní: D-Deprenyl • Selegilin (L-Deprenyl) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargylin • Rasagilin* Všimněte si, že inhibitory MAO-B také ovlivňují hladiny norepinefrinu/epinefrinu, protože inhibují odbourávání jejich prekurzoru dopaminu.

L-fenylalanin → L-tyrosin → L-DOPA (Levodopa) → dopamin • L-DOPS (Droxidopa)

Železo (Fe2+) • S-Adenosyl-L-Methionin • Vitamin B3 (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Pyridoxin, Pyridoxamin, Pyridoxal → Pyridoxal Fosfát) • Vitamin B9 (Kyselina listová → Kyselina tetrahydolová) • Vitamin C (Kyselina askorbová) • Zinek (Zn2+)

Posilovače aktivity: BPAP • PPAP; Blokátory uvolňování: Bethanidin • Bretylium • Guanadrel • Guanazodin • Guanklofin • Guanethidin • Guanoxan; Toxiny: Oxidopamin (6-hydroxydopamin)

Deserpidin • Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

3-odotyrosin • Aquayamycin • Bulbokapnin • Metirosin • Oudenon

Benserazid • Karbidopa • Genistein • Methyldopa

Nekonzertační: Benmoxin • Karoxazon • Echinopsidin • Furazolidon • Hydralazin • Indantadol • Iproclozid • Iproniazid • Isokarboxazid • Isoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoxin • Paraxazon • Phenelzin • Pheniprazin • Fenoxypropazin • Pivalylbenzhydrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranylcypromin; MAO-A selektivní: Amiflamin • Bazinaprin • Befloxaton • Befol • Brofaromin • Cimoxaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidy (Harmin, Harmalin, Tetrahydroharmin, Harman, Norharman, atd.) • Methylen Blue • Metralindol • Minaprin • Moclobemid • Pikloremin • Tetrindol • Toloxaton • Tyrima; MAO-B selektivní: D-Deprenyl • L-Deprenyl (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargylin • Rasagilin

Bupicomid • Disulfiram • Dopastin • Kyselina fuserová • Nepikastat • Kyselina fenolinová • Tropolon

L-fenylalanin → L-tyrosin → L-DOPA (levodopa)

Železo (Fe2+) • Tetrahydrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Pyridoxin, Pyridoxamin, Pyridoxal → Pyridoxal Fosfát) • Vitamin B9 (Kyselina listová → Kyselina tetrahydolová) • Vitamin C (Kyselina askorbová) • Zinek (Zn2+)

Posilovače aktivity: Benzofuranylpropylaminopentan (BPAP) • Fenylpropylaminopentan (PPAP); Toxiny: Oxidopamin (6-hydroxydopamin)

Agonisté: Gastroprokinetické látky: Cinitaprid • Cisaprid • Dazoprid • Metoklopramid • Mosaprid • Prukaloprid • Renzapride • Tegaserod • Velusetrag • Zacopride; Ostatní: 5-MT • BIMU8 • CJ-033,466 • PRX-03140 • RS-67333 • RS-67506 • SL65.0155 • Antagonisté: GR-113,808 • GR-125,487 • L-Lysin • Piboserod • RS-39604 • RS-67532 • SB-203,186

Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Benserazid • Karbidopa • Genistein • Methyldopa

Nesmyslné: Benmoxin • Karoxazon • Echinopsidin • Furazolidon • Hydralazin • Indantadol • Iproclozid • Iproniazid • Isokarboxazid • Isoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoxin • Paraxazon • Phenelzin • Pheniprazin • Fenoxypropazin • Pivalylbenzhydrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranylcypromin; MAO-A selektivní: Amiflamin • Bazinaprin • Befloxaton • Befol • Brofaromin • Cimoxaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidy (Harmin, Harmalin, Tetrahydroharmin, Harman, Norharman, atd.) • Methylen Blue • Metralindol • Minaprin • Moclobemid • Pirlindol • Serkloremine • Tetrindol • Toloxaton • Tyrima

Železo (Fe2+) • Hořčík (Mg2+) • Tetrahydrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Pyridoxin, Pyridoxamin, Pyridoxal → Pyridoxal fosfát) • Vitamin B9 (Kyselina listová → Kyselina tetrahydolová) • Vitamin C (Kyselina askorbová) • Zinek (Zn2+)

Posilovače aktivity: BPAP • PPAP; Posilovače rekuperace: Tianeptinum